南开大学药学专业《药物设计学》作业及答案3试卷及答案大全

A.默克

B.辉瑞

C.杜邦

D.拜尔

E.德温特

A.基团反转

B.四取代的原子

C.二价原子和基团

D.三价原子和基团

E.一价原子和基团

A.剑桥晶体数据库

B.NCI

C.Aldrich

D.ACD

A.液晶体的脂质双层

B.流动镶嵌学说

C.微管镶嵌学说

D.分子镶嵌学说

A.立体位阻增大

B.生物电子等排替换

C.改变药物的理化性，有利于进入肿瘤细胞

D.增加反应活性

E.供电子效应

A.西地那非

B.茶碱

C.维拉帕米

A.二氢叶酸还原酶抑制剂

B.磷酸二酯酶抑制剂

C.前列腺素环氧化酶抑制剂

D.HMG-CoA还原酶抑制剂

E.ACE抑制剂

A.gamma-氨基丁酸

B.乙酰胆碱

C.5-羟色胺

D.甲状腺素

A.分子间的非共价键结合分子间的离子键结合

B.分子间的静电结合

C.分子间的共价键结合

A.VDR

B.RXR

C.PR

D.PPAR(gamma)

E.AR

A.醚

B.酯

C.偶氮

D.亚胺

E.磷酸酯

A.-O-

B.-COOH

C.-OH

D.-NH2

E.上述所有功能基

A.阿糖腺苷

B.氢化可的松

C.甲硝唑酯

D.氨苄西林

E.维拉帕米

A.烷基化

B.形成希夫碱

C.金属络合

D.氢键缔合

E.酰化反应

A.2%

B.10%

C.1%

D.5%

E.20%

A.趋化因子

B.胰岛素

C.乙酰胆碱

D.5-羟色胺

A.离子键

B.水合

C.氢键

D.分子间作用力

E.共价键

A.非共价结合的酶抑制剂

B.过渡态类似物

C.类肽类似物

D.共价结合的酶抑制剂

E.HIV天冬氨酰蛋白酶(aspartyl protease)抑制剂

A.lovastatin

B.losartan

C.lisinopril

D.epinephrine

E.enalapril

A.噻唑烷二酮

B.全反式维甲酸

C.8-花生四烯酸

D.十六烷基壬二酸基卵磷脂

E.雌二醇

A.米氏方程

B.Hansch方程

C.Free-Wilson方程

D.CoMFA方程

A.小于-6

B.大于5

C.大于-1

D.-1~5之间

E.-1~-5之间

A.生物电子等排体指的是具有不同价电子数，并且具有相近理化性质，能够产生相似或者相反生理活性的分子或基团。

B.狭义的电子等排体是指原子数、电子总数以及电子排列状态都相同的不同分子或基团。

C.广义的电子等排体是指具有相同数目价电子的不同分子或基团，不论其原子及电子总数是否相同。

D.Langmuir认为，原子、官能团和分子由于类似的电子结构，其物理化学性质也相似。

E.Friedman提出了生物电子等排的概念是指外围电子数目相同或排列相似，具有相同生物活性或拮抗生物活性的原子、基团或部分结构，为生物电子等排体。

A.单链核酸

B.一个未配对核苷酸

C.5’-端羟基

D.5’-端磷酸

E.3’-端磷酸

A.arofylline

B.己酮可可碱

C.茶碱

D.西地那非

E.维拉帕米

A.软类似物结构中具很多代谢部位

B.软类似物易代谢部分的代谢是药物失活的唯一或主要途径

C.易代谢的部分处于分子的非关键部位

D.整个分子的结构与先导物差别大

E.代谢产物无毒，低毒或没有明显的生物活性

A.以无活性代谢物为先导物

B.活化软药的设计

C.使刚性分子变为柔性分子

D.通过改变构象设计软药

E.软类似物的设计

A.过氧化物酶体增殖因子活化受体

B.趋化因子受体

C.血管紧张素受体

D.维甲酸受体

A.雷洛昔芬

B.己烯雌酚

C.大豆黄素

D.依普黄酮

E.他莫昔芬

A.萜类

B.维生素类

C.糖类

D.甾体类

E.前列腺素类

A.醋酸环丙孕酮

B.甲基睾丸素

C.比卡鲁胺

D.康力龙

E.卡索地司

A.下山转运

B.顺梯度转运

C.上山转运

D.逆梯度转运

A.区域选择性催化剂

B.高特异性催化剂

C.低特异性催化剂

D.立体特异性催化剂

E.多功能催化剂

A.硫氮卓酮

B.尼莫地平

C.伐地那非

D.普尼拉明

A.药物与载体之间的化学键在血浆及细胞外液、靶器官酶系统或pH等均敏感，能在靶组织裂解，释放出活性药物分子

B.药物与载体之间的化学键一般为非共价键

C.偶联物自身无药理作用

D.偶联物自身应无毒性及抗原性

E.偶联物应能通过给药部位与靶细胞之间所有的生物屏障，被靶细胞上的膜受体识别，结合、内吞并进入溶酶体

A.酰胺

B.缩酮

C.亚胺

D.酯

E.醚

A.避免出现回文序列

B.有义链3’-端为A或U

C.有义链3位为A，10位为U

D.有义链19位为A

E.序列中G/C含量在30%~52%

A.高通量筛选

B.逆推解析法

C.质谱技术

D.荧光染色法

E.HPLC

A.恩替卡韦

B.更昔洛韦

C.西多福韦

D.去羟肌苷

E.阿昔洛韦

A.碳原子总数小于3

B.相对分子量小于100或大于1000

C.分子中无氮原子、氧原子或硫原子

D.分子中存在过渡金属元素

E.分子中存在一个或多个预先确定的毒性或反应活性子结构

A.D-氨基酸

B.alpha，alpha-二烷基甘氨酸

C.L-氨基酸

D.alpha-氨基环烷羧酸

E.碱性氨基酸

A.构建三维药效团可预测新化合物是否有活性

B.可研究靶点与配体结合能

C.能够配合三维结构数据库搜索进行虚拟筛选

D.芳香环一般不能作为药效团元素

A.还加成反应

B.氧化反应

C.中和反应

D.缩合反应

E.亲和加成反应

A.可以用-O-N=CH-基团取代苯环，得到活性很好的化合物

B.基团反转是常见的一种非经典电子等排类型，是不同功能基团键进行的电子等排置换

C.“Me Too药物”具有投入少、成功率高、风险低、产出多、经济效益客观、周期短等特点

D.电子等排体不可用来证明化合物的必需基团

E.在生物电子等排的运用中，四价基团的取代并不常见，但有研究发现用Si和Ge取代化合物中的C原子，可以改善化合物的芳香特性

A.睾丸素-17-丙酸酯

B.盐酸甲氯芬酯

C.环磷酰胺

D.氯霉素棕榈酸酯

E.氟奋乃静庚酸酯

A.酶分子多有调节亚基和催化亚基

B.变构调节都产生负效应，即降低反应速度

C.变构调节都产生正调节，即加快反应速度

D.变构体与酶分子上的非催化部位结合

E.使酶蛋白构象发生变化，从而改变酶结构

A.羊毛甾醇15alpha-脱甲基酶

B.粘肽转肽酶

C.甾体5alpha-还原酶

D.腺苷脱氨基酶

E.拓扑异构酶II

A.靶向药物是软药的一种特殊形式

B.酯化修饰是前药和软药设计时常采用的手段

C.孪药实际上就是软药

D.孪药分子常常可产生明显的协同作用

E.前药进入人体后无需转化为原药在发挥作用

A.立体效应

B.共轭效应

C.电性效应

D.疏水效应

E.诱导效应

A.齐多夫定

B.阿巴卡韦

C.拉米夫定

D.司他夫定

E.去羟肌苷